黄连味苦，性寒，属寒凉药范畴。主要有清泻心胃火热、凉肝胆、解热毒的作用。并有燥湿作用。四川产者效力较好，故又名川黄连。由于心胃火热而致口舌生疮、目赤牙痛、尿赤便秘等症，可以本品配生地、木通、竹叶、黄芩、生大黄等同用。如血分热毒郁积而生疮疡疖肿等症，可以黄连配黄芩、栀子、黄柏、赤芍、地丁、银花、连翘等同用。
黄连配合天竺黄、郁金、菖蒲、远志、连翘、犀角、生地、元参等同用。心热亢盛而致心烦失眠、口干舌红、尿黄脉数等症。可以本品配栀子、生地、当归、甘草、辰砂、豆豉等同用。热邪结滞于胃脘而见心下痞满、脘腹热痛等症。可以黄连配合厚朴、枳实、半夏、瓜蒌、陈皮、茯苓、生大黄等同用。黄连配枳实为治“心下痞”的常用药。黄连还有清肝明目作用。常用方如黄连羊肝丸(黄连、龙胆草、草决明、石决明、密蒙花、夜明砂、茺蔚子、黄芩、柴胡、木贼草、青皮、黄柏、羊肝、蜂蜜)，主治肝经火盛，血虚不荣致两目昏暗，视物不清，羞明怕日，雀目夜盲，窉肉挛睛等症。用黄连煎水，外用洗目，也可治目赤目痛，暴发火眼(包括急性结膜炎等病)等症。黄连还能燥湿。对湿热积滞而致的痢疾(腹痛、大便频数不爽、带有脓血、里急后重、舌苔黄腻、口干不欲多饮、脉象滑数)，常以黄连配木香、白芍、当归、槟榔、黄芩、白头翁、茯苓、厚朴、枳实等同用。黄连配吴萸可用于肝火旺、肝胃不和而致的胃痛嘈杂，泛吐酸水；配细辛可用于口疮；配肉桂可用于心肾不交；配木香可用于痢疾；配干姜用于腹寒痛下痢；配大蒜用于大便下血。
前人这些经验，皆用一寒一热、一阴一阳，互相配伍、互相制约而取得功效，在组织处方时，可资借鉴。黄柏偏用于清下焦湿热，并能坚肾。黄连偏用于清中焦湿热，并能泻心火。胡黄连偏用于骨蒸劳热，五心烦热，并用于小儿疳疾惊痫。
川黄连偏用于中焦湿热，并用于各种疮疡肿毒。用量一般三分至二钱或三钱。阴虚烦热，脾肾虚泄，气虚作泄等皆忌用。据近代研究报导，黄连有广泛的抗菌作用，其中对痢疾杆菌作用最强。主要有效成分为小蘗碱。
